同为阔血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，新泽西州人 Murad 等分析了酯类扩宽张心肌的效用，发现其能使两组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量更高，但是必须代谢物为 NO 后造就扩宽心肌效用。

NO-cGMP 信号路中效用的阐述也为制剂的研发指引了侧向，一多方面是更高某一两组织内的 NO 剂量而造就效用，另外一多方面是增加某些两组织中 cGMP 剂量。本期详述，我们就来讨论目前常用的 PDE 胺。

本期详述：同为扩宽心肌毒药，病人效用有何大关联性？

目前常用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表者制剂分别是什么？

哪一类 PDE 胺可可用病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其波动与mg共存何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 胺？此类制剂在用于时必需注意哪些后果？

参见谜题

1. PDE-3 胺：格特他嗪、米力农

（1）格特他嗪

外用肝细胞制剂，其 CFDA 首肯预防性适度为可用暂时适度跛行、预防性脑梗死复发 (心源适度脑梗死除外)，其他毒药理学应用参见如预防性 PCI 术后后增生。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年、症状适当增减mg。

基于东洋人群的 CSPSⅡ试验，表明格特他嗪在预防性脑卒中多方面类似布洛芬，肿大适度暴力事件的年患病率要比布洛芬两组的更较低，但引起的头痛、腹泻、失眠、头晕和心动过速等更典M-，停止用于格特他嗪的病征数量比停止用于布洛芬的多。

（2）米力农

正适度肌力效用和肠胃制剂，其 CFDA 首肯预防性适度是可用其他治果欠佳的急慢适度充血适度心力衰竭，其他毒药理学应用如病人心脏手术时较低心排体力。

其波动与mg有关，小mg时主要表现为正适度肌力效用，但当mg加大，高达到稳定的最大正适度肌力波动时，其扩宽心肌效用也随mg的增加而加强。

损耗mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢麻醉，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注保持稳定。最大日mg不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。肾脏不前速必需减量及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 胺：昂格林

FDA 首肯词可用结核病肝细胞增多和真适度红细胞增多，减缓肝细胞生成，具备正适度肌力和舒心肌效用，易导致气泡潴留。作为 PDE3 抑制毒药也能抑制肝细胞的涌进。与格特他嗪、米力农、NSAIDs、外用肝细胞制剂等合用可增加发生肿大的后果。

此外，PDE-4 胺还有病人 COPD 的罗氟司特、格特司特以及病人银屑病的阿普司特，目前已经在我国上市。

3. PDE-5 胺：西地那非、伐地那非、他高达那非、双嘧高达戈

（1）西地那非、伐地那非、他高达那非

此类制剂最出名，较广可用未成年勃起功能障碍的病人，由于是肠胃剂，也可可用减缓气管M-肠胃气管高热（新泽西州 FDA 已经首肯将伐地那非可用病人此预防性适度）。

这一系列制剂禁止与任何范例的酯制剂同时应用。用于西地那非后 24 小时内或用于他高达那非后 48 小时内禁忌用于，即使在这些时间段窗最后，可能仍共存较强的致嗜睡效用。另外，肠胃静脉闭塞适度疾病 (PVOD) 常常可能会被错误算作结核病气管M-肠胃气管高热，而肠胃肠胃毒药如 PDE5 胺可使 PVOD 病征的心心肌状态总体恶化，故不推荐此类病征用于。

特别注意的是以上功能适度的 PDE 胺如昂格林、格特他嗪对于心力衰竭（HF）病征有潜在危害，要审核后果。而 PDE-5 胺对有临界适度嗜睡和/或较低容量状态的 HF 病征有用于后果。

（2）双嘧高达戈

CFDA 预防性适度可用外用肝细胞涌进、预防性增生。此外，都能可用预防性脑卒中（与布洛芬合用），可用华法林的辅助病人以增强其外用栓效用（如 FDA 预防性适度消除心脏瓣膜置换术术后增生），以及肾病综合症。

PDE-5 胺还有未在我国上市的病人病人支气管糖尿病、疲惫不堪M-病症的扎普司特等。

4. 非功能适度 PDE 胺：茶碱类制剂

作为支气管扩宽张剂其掌控慢适度糖尿病的意志力在于有外用炎、免疫调节及保护支气管的效用。茶碱类对急适度心肌梗死、活动适度消化溃疡、无权掌控的惊厥病征禁用。而多索茶碱不良反应患病率较较低，毒药理学耐受适度好。

参见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

谜题检视方法：积极参与评论家或收藏此短文，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的谣言」中检视更新的谜题并接收到谜题更新提醒。

您的评论家我们都已收到，为所必需大家的时间段，评论家区仅展示精彩评论家，可点赞表示赞同哟～

其他用户读者上期处方详述：不同口服大环内酯共存哪些外用菌关联性？及谜题（如果无法函数调用请下载处方合作者 App 读者更多精彩详述）。

主编： 刘登